Kunsinna Domestika tal-Istati Uniti , Kunsinna Domestika tal-Kanada , Kunsinna Domestika Ewropea

Kollox dwar Mibolerone (Iċċekkja qtar)

1.JW-642 Reviżjoni
2.-Attività Bijoloġika-CAS: 1416133-89-5
Reviżjoni 3.OL-135
4.-Attività Bijoloġika-CAS: 681135-77-3
5. Reviżjoni PF-750
6.-Attività Bijoloġika-CAS: 959151-50-9
7. Reviżjoni JZL-184
8.-Attività Bijoloġika-CAS: 1101854-58-3
9.Inibituri ħafna selettivi ta 'monoacylglycerol lipase li għandhom grupp reattiv
10.Gwida dwar l-inibitur JW-642 MAGL li jixtru pass pass


Video JW 642


I.JW 642 Karattri bażiċi:

isem: JW 642
CAS: 1416133-89-5
Formula molekulari: C21H20F6N2O3
Piż molekulari: 462.4
Punt ta 'tidwib:
Temp tal-Ħażna: fi-20 ° C 3 snin Trab
Kulur: Solidu abjad


1. Reviżjoni JW-642aasraw

JW-642 (1416133-89-5) huwa inibitur qawwi u selettiv ta 'monoacilglycerol lipase (MAGL) b'CI50 ta' 7.6, 14 u 3.7 nM għal MAGL tal-ġrieden, tal-far u tal-bniedem, rispettivament. Endocannabinoids bħal 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) u arachidonoyl ethanolamide huma lipidi bijoloġikament attivi li huma involuti f'numru ta 'proċessi sinattiċi li jinkludu l-attivazzjoni ta' riċetturi tal-kannabinojdi. Monoacylglycerol lipase (MAGL) huwa serine idrolase responsabbli għall-idroliżi ta '2-AG għal aċidu arakidoniku u gliċerol, u b'hekk itemm il-funzjoni bijoloġika tiegħu. JW-642 huwa inibitur qawwi ta 'monoacylglycerol lipase (MAGL) li juri valuri IC50 ta' 7.6, 14 u 3.7 nM għall-inibizzjoni ta 'MAGL fil-membrani tal-ġrieden, tal-ġrieden u tal-moħħ uman, rispettivament.1 JW-642 huwa selettiv għal MAGL, li jeħtieġu konċentrazzjonijiet ferm ogħla biex jinibixxu b'mod effettiv l-attività ta 'l-amide idrolase ta' l-aċidu xaħmi (IC50s = 31, 14, u 20.6 μM għal membrani tal-ġrieden, far, u moħħ uman, rispettivament).

DATA TEKNIKA JW-642
Isem tal-Prodott JW-642
Numru CAS 1416133-89-5
Formula C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
solubilità Solubbli f'DMSO> 10 mM Storage Store fi -20 ° C
Apparenza fiżika Soluzzjoni f'methyl acetate
Kondizzjoni tat-Tbaħħir Soluzzjoni tal-kampjun ta 'evalwazzjoni: vapur bis-silġ blu. Kull daqs disponibbli ieħor: vapur bi RT, jew silġ blu fuq talba
Tagħrif ġenerali Biex tikseb solubilità ogħla, jekk jogħġbok aqta 't-tubu f'37 ℃ u ħawwadha fil-banju ultrasoniku għal waqt. Is-soluzzjoni individwali tista' tinħażen taħt 20 ℃ għal diversi xhur.



Trab mhux maħdum JW 642 (1416133-89-5) hplc≥98% | AASraw trab


2. Attività Bijoloġika-CAS: 1416133-89-5aasraw

JW-642 huwa inibitur qawwi ta 'monoacylglycerol lipase (MAGL) li juri valuri IC50 ta' 7.6, 14 u 3.7 nM għall-inibizzjoni ta 'MAGL fil-membrani tal-ġrieden, tal-firien u tal-moħħ uman, rispettivament. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (mouse / rat / human MAGL)
Mira: L-impeditur MAGL JW-642 huwa selettiv għal MAGL, li jeħtieġ konċentrazzjonijiet ferm ogħla biex jinibixxi b'mod effettiv l-attività ta 'amide hydrolase ta' aċidu xaħmi (IC50s = 31, 14 u 20.6 M għal membrani tal-ġrieden, far, u moħħ uman, rispettivament).


3. Reviżjoni OL-135aasraw

OL-135 huwa inibitur riversibbli qawwi ta 'penetranti CNS, qawwi u selettiv ta' FAAH. OL-135 juri farmakoloġija analġesika f'diversi mudelli ta 'annimali mingħajr l-indeboliment tal-mutur assoċjat ma' agonism CB1 dirett. L-Inibitur OLAH-135 jfixkel l-akkwist, iżda mhux il-konsolidazzjoni, tal-kundizzjoni tal-kundizzjoni. id-data tissuġġerixxi rwol speċifiku għall-endokannabinojdi f'sottosett ta 'mudelli ta' kundizzjonament tal-biża '.

DATA TEKNIKA OL-135
Isem tal-prodott OL-135
Numru CAS 681135-77-3
Dehra Trab solidu
purità > 98% (jew irreferi għaċ-Ċertifikat ta 'Analiżi)
Kondizzjoni tat-Tbaħħir Mibgħut taħt temperatura ambjentali bħala kimika mhux perikoluża. Dan il-prodott huwa stabbli biżżejjed għal ftit ġimgħat matul it-tbaħħir ordinarju u l-ħin mgħoddi fid-Dwana.
ħażna Kundizzjoni Nixxef, skur u 0 - 4 C għal żmien qasir (ġranet għal ġimgħat) jew -20 C għal żmien twil (xhur sa snin).
solubilità Solubbli f'DMSO, mhux fl-ilma
blata Ħajja > 2 snin jekk maħżuna sewwa
Formulazzjoni dwar id-Droga Din id-droga tista 'tiġi fformulata f'DMSO
Ħażna ta 'Stock Soluzzjoni 0 - 4 C għal żmien qasir (ġranet għal ġimgħat), jew -20 C għal żmien twil (xhur)


4. Attività Bijoloġika-CAS: 681135-77-3aasraw

OL-135 huwa inibitur riversibbli qawwi u selettiv ta 'CNAH li huwa nieqes minn CB1, CB2 u μ u δ attivitajiet ta' riċetturi opjojdi li jżid l-attività analġesika u ipotermika ta 'anandamide.


5. Reviżjoni PF-750aasraw

Amide hydrolase ta 'aċidu xaħmi (FAAH) huwa l-enzima responsabbli mill-idroliżi u l-inattivazzjoni ta' amidi ta 'aċidi grassi inkluż anandamide u oleamide. PF-750 huwa inibitur qawwi ta 'FAAH li jiddependi fuq il-ħin u irriversibbli b'valuri IC50 ta' 0.6 u 0.016 μM meta preincubated b'FAHAH umana rikombinanti għal 5 u 60 minuti, rispettivament. Profiling ibbażat fuq l-Attività 1 ta 'diversi kampjuni tal-proteome tat-tessut uman u tal-ġir murija li PF-750 huwa selettiv ħafna għal FAAH relattiv għal serine hydrolases oħra, li ma juri l-ebda attività barra mis-sit dixxernibbli sa 500 μM.

DATA TEKNIKA PF-750
Isem tal-Prodott PF-750
Numru CAS 959151-50-9
Dehra Trab solidu
purità > 98% (jew irreferi għaċ-Ċertifikat ta 'Analiżi)
Kondizzjoni tat-Tbaħħir Mibgħut taħt temperatura ambjentali bħala kimika mhux perikoluża. Dan il-prodott huwa stabbli biżżejjed għal ftit ġimgħat matul it-tbaħħir ordinarju u l-ħin mgħoddi fid-Dwana.
ħażna Kundizzjoni Nixxef, skur u 0 - 4 C għal żmien qasir (ġranet għal ġimgħat) jew -20 C għal żmien twil (xhur sa snin).
solubilità Solubbli f'DMSO
blata Ħajja > 2 snin jekk maħżuna sewwa
Formulazzjoni dwar id-Droga Din id-droga tista 'tiġi fformulata f'DMSO
Ħażna ta 'Stock Soluzzjoni 0 - 4 C għal żmien qasir (ġranet għal ġimgħat), jew -20 C għal żmien twil (xhur)


6. Attività Bijoloġika-CAS: 959151-50-9aasraw

PF-750 huwa inibitur FAAH qawwi, li jiddependi fuq il-ħin, irriversibbli b'valuri IC50 0.6 u 0.016 μM meta preincubated b'faAH umana rikombinanti għal minuti 5 u 60, rispettivament. Amide hydrolase ta 'aċidu xaħmi (FAAH) huwa l-enzima responsabbli mill-idroliżi u l-inattivazzjoni ta' amidi ta 'aċidi grassi inkluż anandamide u oleamide. Il-profiling ibbażat fuq l-attività ta 'diversi kampjuni tal-proteome tat-tessut tal-bniedem u tal-ġrieden żvela li PF-750 huwa ferm selettiv għal FAAH relattiv għal serine hydrolases oħrajn, li ma juri l-ebda attività barra mis-sit dixxernibbli sa 500 μM. PF-750 juri qawwa aħjar minn 10 minn URB597 (Sigma # U4133) wara pre-inkubazzjoni 30 min. PF-750 huwa selettiv ħafna fuq FAAH. Anke f'temperatura għolja daqs 500 μM, ma kellu l-ebda interazzjoni ma 'ħafna enzimi ttestjati, iżda URB597 u inibituri magħrufa oħra ta' FAAH ma wettqux tajjeb b'konċentrazzjoni baxxa (100 μM).

Inibitur tal-MAGL u Inibitur tal-FAAH JW-642 & OL-135 & PF-750


7. Reviżjoni JZL-184aasraw

JZL-184 (1101854-58-3) huwa inibitur qawwi u selettiv ta 'MAGL b'CI50 ta' 8 nM u 4 μM għall-inibizzjoni ta 'MAGL u FAAH fil-membrani tal-moħħ tal-ġrieden rispettivament. Valur IC50: 8 nM Target: Inibitur MAGL in vitro: JZL-184 itawwal DSE f'Newnes Purkinje f'qatgħat ċerebeljari u DSI f'normi piramidali CA1 f'qatgħat ta 'l-ipokampali. JZL-184 huwa aktar qawwi biex jinibixxi l-MAGL tal-ġrieden mill-far MAGL. in vivo: Meta jingħata ġrieden f'16 mg / kg, intraperitonealment, JZL-184 inaqqas l-attività MAGL b'85%, jgħolli l-livelli tal-moħħ 2-AG minn 8 darba u jwassal għal attività analġesika f'varjetà ta 'analiżi tal-uġigħ li jimita b'mod kwalitattiv dirett kannabinojdi ċentrali (CB1). L-amministrazzjoni akuta tal-ġrieden JZL-184 għal FAAH (- / -) tejbet il-kobor ta 'sottosett ta' rispons kannabimimetiku, it-trattament ripetut ta 'JZL-184 wassal għal tolleranza għall-effetti antinokċeptiċi tiegħu, tolleranza transkonfinali għall-effetti farmakoloġiċi ta' Δ-tetrahydrocannabinol, fil-guanosine stimulati minn agonist ta 'CB1 5'-O- (3 - [(35) S] thio) trifosfat li jorbot, u dipendenza kif indikat minn imgieba ta' rtirar preċipitata b'rimonabant, irrispettivament mill-ġenotip.

JZL -184 DATA TEKNIKA
Isem alternattiv JZL-184
Formula Formula
MW 520.5
sors AASraw
CAS 1101854-58-3
purità ≥98% (TLC)
Dehra Solidu isfar pallidu
solubilità Solubbli f'DMSO (10mg / ml)


8. Attività Bijoloġika-CAS: 1101854-58-3aasraw

JZL-184 jinibixxi b'mod selettiv MAGL, l-enżima li fil-biċċa l-kbira hija responsabbli għad-degradazzjoni tal-endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG). Anandamide u 2-AG huma ż-żewġ endokannabinojdi endoġeni li jattiva r-riċetturi tal-kannabinojdi CB1 u CB2. Anandamide huwa metabolizzat b'mod predominanti minn amide hydrolase ta 'aċidu xaħmi (FAAH), filwaqt li monoacylglycerol lipase (MAGL) huwa maħsub li huwa l-enzima primarjament responsabbli għad-degradazzjoni ta' 2-AG. Huwa diffiċli li l-attivitajiet tat-tnejn jiġu separati għaliex il-biċċa l-kbira ta 'inibituri disponibbli bħalissa ta' MAGL mhumiex selettivi, u wkoll jinibixxu FAAH jew enżimi oħra. JZL-184 huwa l-ewwel inibitur selettiv ta 'MAGL b'portency nanomolari u aktar minn selettività ta' DNUMX għal MAGL vs FAAH. Meta ngħata lil ġrieden, JZL-200 żied il-livelli ta '184-arachidonoylglycerol fil-moħħ b'madwar 2 darba, mingħajr effett fuq il-livelli ta' anandamide.


9. Inibituri ħafna selettivi ta 'monoacylglycerol lipase li għandhom grupp reattivaasraw



L-endocannabinoids 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) u N-arachidonoyl ethanolamine (anandamide) huma prinċipalment degradati minn monoacylglycerol lipase (MAGL) u amide hydrolase acid fatty (FAAH), rispettivament. L-iskoperta reċenti ta 'O-aryl carbamates bħal JZL-184 bħala inibituri selettivi tal-MAGL ippermettiet investigazzjoni funzjonali ta' mogħdijiet ta 'sinjali 2-AG in vivo. Madankollu, JZL-184 u inibituri MAGL oħra rrapportati għadhom juru livell baxx ta 'reattività reattiva ma' FAAH u karbossilesterasi periferali, li jistgħu jikkomplikaw l-użu tagħhom f'ċerti studji bijoloġiċi. Hawnhekk, irrapportaw klassi distinta ta 'carbamates O-hexafluoroisopropyl (HFIP) li jinibixxu MAGL in vitro u in vivo b'potenza eċċellenti u selettività mtejba ħafna, inkluż li ma juru l-ebda reattività inkroċjata ma' FAAH. Dawn is-sejbiet jindikaw il-karbamati HFIP bħala kimotip versatili għall-inibizzjoni tal-MAGL u għandhom jinkoraġġixxu l-insegwiment ta 'inibituri ta' serine idrolase li jġorru gruppi reattivi li jixbħu l-istrutturi ta 'substrati naturali.


10. Gwida dwar l-inibitur JW-642 MAGL li jixtru pass passaasraw

♦ Google AASraw, daħħal fis-sit www.aasraw.com.
♦ Fittex JW-642 Trab (1416133-89-5) fuq AASraw
♦ Kun af Trab JW-642 Windows XP, u ikteb ir-rekwiŜiti tiegħek.
♦ Nirċievu l-email tiegħek u tkellem aktar dettalji miegħek.
♦ Ikkonferma l-ordni, imbagħad isir il-pagament u ser nippreparaw il-kunsinna għalik aktar tard.


0 jħobb
3228 Views

Inti tista 'ukoll tixtieq

Kummenti huma magħluqa.