Kunsinna Domestika tal-Istati Uniti , Kunsinna Domestika tal-Kanada , Kunsinna Domestika Ewropea

Buparlisib (944396-07-0)

Rating:
5.00 minn 5 ibbażata fuq 1 klassifikazzjoni tal-klijent
SKU: 944396-07-0. kategorija:

AASraw huwa b'ħila ta 'sinteżi u produzzjoni minn gramma għal ordni tal-massa ta' Buparlisib (CAS 944396-07-0), taħt ir-regolament CGMP u sistema ta 'kontroll tal-kwalità li tista' tissegwa.

Trab ta 'Buparlisib huwa inibitur orali, bijodisponibli, speċifiku ħafna, u qawwi tal-familja ta ’pan-klassi I phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K), u r-rwol potenzjali tiegħu bħala aġent kontra l-kanċer bħalissa qiegħed jiġi investigat.

AASRAW trab PDF Icon

Deskrizzjoni tal-prodott

Il-video tal-Buparlisib


Buparlisib Karattri bażiċi

isem: Buparlisib
CAS: 944396-07-0
Formula molekulari: C18H21F3N6O2
Piż molekulari: 410.3935496
Punt ta 'tidwib: 645.7 ± 65.0 ° C
Temp tal-Ħażna: -20 ° C
Kulur: Trab kristallin abjad


Użu ta ’Buparlisib (944396-07-0) fiċ-ċiklu ta’ sterojdi

ismijiet

Buparlisib (944396-07-0), inibitur orali ta 'pan-klassi I phosphotidyinositol-3-kinasa (PI3K).

Kanċer tas-Sider Kliniku

① Sfond

Buparlisib huwa inibitur ta 'pan-klassi I ta' klassi I-phosphotidyinositol-3-kinase (PI3K). L-istudju preżenti ta 'fażi I evalwa s-sigurtà, il-farmakokinetika u l-effikaċja ta' buparlisib ma 'capecitabine f'pazjenti b'kanċer metastatiku tas-sider.

② Pazjenti u Metodi
Il-pazjenti rċevew buparlisib darba kuljum (firxa, 50 għal 100 mg) għal ġimgħat 3 b'capecitabine darbtejn kuljum (medda, 1000 għal 1250 mg / m2) għal ġimgħat 2 b'xum 1-ġimgħa. L-eskalazzjoni tad-doża użat disinn tradizzjonali "3 + 3" b'definizzjonijiet standard ta 'tossiċità li tillimita d-doża (DLT) u doża massima ttollerata.

③ Riżultati
Mill-pazjenti b'25 irreġistrati, 23 kienu evalwati għal DLT u 17 kienu evalwati għar-rispons. Id-doża massima ttollerata tal-kombinazzjoni kienet buparlisib 100 mg kuljum u capecitabine 1000 mg / m2 darbtejn kuljum. DLTs inkludew l-ipergliċemija grad 3 u l-grad ta 'konfużjoni 3. It-tossiċitajiet ta 'grad 3 l-aktar komuni kienu d-dijarea u l-elevazzjoni ta' aspartate aminotransferase u alanine transaminase. Pazjent wera rispons sħiħ għat-trattament u erba 'kellhom rispons parzjali kkonfermat. F'kohtijiet 3 u 4, fejn id-doża ta 'Buparlisib (944396-07-0) baqgħet kostanti iżda d-doża ta' capecitabine żdiedet, ġew innotati żidiet sinifikanti fil-konċentrazzjoni tal-plażma ta 'buparlisib.

④ Konklużjoni
Il-kombinazzjoni ta 'buparlisib ma' capecitabine f'pazjenti b'kanċer metastatiku tas-sider kienet ġeneralment ittollerata tajjeb, b'bosta pazjenti li wrew risponsi fit-tul. Ġew imbassra rati baxxi ta 'mutazzjonijiet PIK3CA (3 ta' 17), u biss 2 ta 'tumuri 7 b'subtyping kienu luminali, u ma setgħux isiru esplorazzjoni ta' dawn il-markaturi predittivi ta 'tbatija. Studju ulterjuri tal-kombinazzjoni mhuwiex irraġonevoli, b'farmakokinetiċi estiżi u analiżi tas-sekwenzar biex jispjegaw aħjar l-interazzjonijiet potenzjali ta 'droga-mediċina u biomarkaturi predikattivi aktar preċiżi ta' rispons.

Aktar istruzzjonijiet

L-alterazzjoni tal-mira tal-fosfatidilinositol 3-kinase (PI3K) / AKT / mammiferi ta 'mogħdija ta' senjalazzjoni ta 'rapamiċin hija essenzjali għat-tkabbir u s-sopravivenza ta' diversi kanċer, inkluż kanċer tas-sider. Barra minn hekk, id-disregolamentazzjoni tas-sinjalazzjoni PI3K tista 'tikkontribwixxi għar-reżistenza għal diversi aġenti kontra l-kanċer. L-inibituri ta 'PI3K jistgħu, għalhekk, ikunu effettivi bħala terapija antineoplastika. Buparlisib huwa inibitur orali qawwi u ferm speċifiku tal-familja pan-klassi I PI3K. Buparlisib jinibixxi speċifikament il-klassi I PIK3 fil-passaġġ ta 'sinjalazzjoni PI3K / AKT b'mod kompetittiv ta' ATP, u b'hekk jinibixxi l-produzzjoni tal-phosphatidylinositol sekondarju messenger phosphatidylinositol (3,4,5) -trisphosphate u l-attivazzjoni tal-passaġġ ta 'sinjalazzjoni PI3K. Dan jista 'jinduċi l-inibizzjoni tat-tkabbir taċ-ċelluli tat-tumur u s-sopravivenza f'popolazzjonijiet suxxettibbli ta' ċelluli tat-tumuri. Buparlisib bħalissa qed jiġi investigat f'pazjenti b'varjetà ta 'tumuri solidi, inkluż il-kanċer tas-sider. Buparlisib ġie validat bħala aġent ta 'kontra l-kanċer promettenti, u saru sforzi tremendi biex tiġi żviluppata. Madankollu, il-monoterapija buparlisib irriżultat f'benefiċċju umli s'issa. Ir-riżultati minn studji li jikkombinaw buparlisib ma 'aġenti kontra l-kanċer differenti - jiġifieri, terapija endokrinali, terapija anti-HER2, u kimoterapija - wrew effikaċja varjabbli b'tossiċità sostanzjali konsistenti.


Kif tixtri Buparlisib mingħand AASraw

1. Biex tikkuntattjana bl-email tagħna sistema ta 'inkjesta, jew skype onlajnrappreżentant tas-servizz tal-klijent (CSR).
2.To tagħtina l-kwantità u l-indirizz mitlub tiegħek.
3. Is-CSR tiegħek ser jagħtik il-kwotazzjoni, it-terminu tal-ħlas, in-numru ta 'insegwiment, il-mod ta' kunsinna u d-data tal-wasla stmata (ETA).
4. Il-ħlas isir u l-merkanzija se tintbagħat f'xagħad 12 (Għal ordni fi ħdan 10kg).
5.Goods riċevuti u jagħtu kummenti.


=

COA

HNMR

Riċetti

Referenzi & ċitazzjonijiet tal-prodott