Trab Allopregnanolone (516-55-2) - Fornitur tal-Fabbrika tal-Manifattur
AASraw jipproduċi trab tal-Cannabidiol (CBD) u Żejt Essenzjali tal-Qanneb bl-ingrossa!

Allopregnanolone

Rating: kategorija:

Allopregnanolone, magħruf ukoll bħala Sepranolone u Isopregnanolone, huwa riċettur tal-GABA li jimmodula l-antagonist tal-isterojdi u 11-betahydroxysteroid dehydrogenase tip 1 (11β-HSD1) ...

Deskrizzjoni tal-prodott

Karatteristiċi bażiċi

Isem tal-prodott Allopregnanolone
Numru CAS 516-55-2
Formula molekulari C21H34O2
Piż Formula 318.5
Sinonimi NSC-97078; U-0949; UC-1010; NSC97078; U0949; UC1010; NSC 97078; U 0949; UC 1010; Isopregnanolone; Allopregnanolon; Sepranolone; 516-55-2; 5alpha-Pregnan-3beta-ol-20-one
Dehra Trab abjad
Ħażna u Immaniġġjar Niexef, skur u f'0 - 4 C għal żmien qasir (ġranet sa ġimgħat) jew -20 C għal żmien twil (xhur sa snin).

 

Allopregnanolone Deskrizzjoni

Allopregnanolone, magħruf ukoll bħala Sepranolone u Isopregnanolone, huwa riċettur tal-GABA li jimmodula l-antagonist sterojdi u 11-betahydroxysteroid dehydrogenase tip 1 (11β-HSD1). Sepranolone huwa kompost newroloġiku qawwi, prodott b'mod naturali fil-ġisem, li jimmodula l-effetti ta 'Allopregnanolone (ALLO). ALLO huwa newrosteroid qawwi implikat f'kundizzjonijiet relatati mal-istress u l-kompulsjoni li jvarjaw minn Tourette sa OCD, PTSD, logħob kompulsiv, vizzju, PMDD, Emigranja Mestrwali.

 

Mekkaniżmu ta 'Azzjoni Allopregnanolone

Interazzjonijiet molekulari

Allopregnanolone huwa neurosteroid inġenitorju endoġenu inibitorju. Huwa magħmul mill-proġesteron, u huwa modulatur allosteriku pożittiv ta 'l-azzjoni ta' l-aċidu γ-aminobutyric (GABA) fir-riċettur tal-GABAA. Allopregnanolone għandu effetti simili għal dawk ta 'modulaturi allosteriċi pożittivi oħra ta' l-azzjoni GABA fir-riċettur GABAA bħall-benzodiazepines, inkluża attività ansjolitika, sedattiva, u antikonvulsiva. Allopregnanolone prodott b'mod endoġenu jeżerċita rwol newrofiżjoloġiku billi jirfina r-riċettur GABAA u jimmodula l-azzjoni ta 'diversi modulaturi allosteriċi pożittivi u agonisti fir-riċettur GABAA.

Allopregnanolone jaġixxi bħala modulatur allosteriku pożittiv qawwi ħafna tar-riċettur GABAA. Filwaqt li allopregnanolone, bħal newrosteroidi inibitorji oħra bħat-THDOC, jimmodula b'mod pożittiv l-isoformi kollha tar-riċettur GABAA, dawk l-isoformi li fihom δ subunitajiet juru l-akbar potenzjalizzazzjoni. Allopregnanolone instab ukoll li jaġixxi bħala modulatur allosteriku pożittiv tar-riċettur GABAA-ρ, għalkemm l-implikazzjonijiet ta 'din l-azzjoni mhumiex ċari. Minbarra l-azzjonijiet tiegħu fuq ir-riċetturi GABA, allopregnanolone, bħall-proġesteron, huwa magħruf li huwa modulatur allosteriku negattiv tar-riċetturi nACh, u jidher ukoll li jaġixxi bħala modulatur allosteriku negattiv tar-riċettur 5-HT3. Flimkien man-newrosteroidi inibitorji l-oħra, allopregnanolone jidher li għandu ftit jew xejn azzjoni fuq kanali tal-joni ligated-gated oħra, inklużi r-riċetturi NMDA, AMPA, kainate, u glycine.

 

Effetti antidepressivi

Il-mekkaniżmu li bih in-newrosteroid GABAA riċettur PAMs bħal brexanolone għandu effetti antidepressivi mhux magħruf. PAMs oħra tar-riċetturi tal-GABAA, bħal benzodiazepines, mhumiex meqjusa bħala antidipressanti u m'għandhom l-ebda effikaċja ppruvata, minkejja li l-kliniċi jippreskrivu Alprazolam għad-depressjoni fil-passat. PAMs tar-riċettur newrosteroid GABAA huma magħrufa li jinteraġixxu mar-riċetturi GABAA u sub-popolazzjonijiet b'mod differenti mill-benzodiazepines. Bħala eżempji, in-newrosteroidi li jsaħħu r-riċettur GABAA jistgħu preferibbilment jimmiraw lejn ir-riċetturi GABAA li fihom is-subunitajiet, u jtejbu l-inibizzjoni kemm tonika kif ukoll fażika medjata mir-riċetturi GABAA. Huwa wkoll possibbli li n-newrosteroidi bħal allopregnanolone jistgħu jaġixxu fuq miri oħra, inklużi riċetturi tal-proġesteron tal-membrana, kanali tal-kalċju b'vultaġġ tat-tip T, u oħrajn, biex jimmedjaw l-effetti antidepressivi.

 

Applikazzjoni Allopregnanolone

Allopregnanolone huwa sterojdi prodott b'mod naturali li jaġixxi fuq il-moħħ. Bħala mediċina, tinbiegħ taħt l-isem tad-ditta Zulresso u tintuża biex tikkura d-depressjoni wara t-twelid. Jintuża permezz ta 'injezzjoni fil-vina fuq perjodu ta' 60 siegħa taħt superviżjoni medika.

Effetti sekondarji ta 'Allopregnanolone jistgħu jinkludu sedazzjoni, ngħas, ħalq xott, fwawar, u telf ta' sensi. Huwa newrosteroid u jaġixxi bħala modulatur allosteriku pożittiv tar-riċettur GABAA, il-mira bijoloġika ewlenija tan-newrotrasmettitur inibitorju γ-aminobutyric acid (GABA).

Allopregnanolone ġie approvat għall-użu mediku fl-Istati Uniti fl-2019. L-Amministrazzjoni ta ’l-Ikel u d-Droga ta’ l-Istati Uniti (FDA) tikkunsidraha bħala l-ewwel medikazzjoni fil-klassi. Il-ħin twil ta 'amministrazzjoni, kif ukoll l-ispiża għal trattament ta' darba, qajmu tħassib dwar l-aċċessibilità għal ħafna nisa.

 

Referenza

[1] Lionetto L, De Andrés F, Capi M, Curto M, Sabato D, Simmaco M, Bossù P, Sacchinelli E, Orfei MD, Piras F, Banaj N, Spalletta G. LC-MS / MS analiżi simultanja ta 'allopregnanolone, epiallopregnanolone, pregnanolone, dehydroepiandrosterone u dehydroepiandrosterone 3-sulfate fil-plażma umana. Bijoanaliżi. Marzu 2017; 9 (6): 527-539. doi: 10.4155 / bio-2016-0262. PubMed PMID: 28207286.

[2] Horishita T, Yanagihara N, Ueno S, Sudo Y, Uezono Y, Okura D, Minami T, Kawasaki T. kanali Nav1.2, Nav1.6, Nav1.7, u Nav1.8 espressi f'ooċiti xenopus. Anestesjoloġija. Settembru 2014; 121 (3): 620-31. doi: 10.1097 / ALN.0000000000000296. PubMed PMID: 24809977.

[3] Zorumski CF, Paul SM, Covey DF, Mennerick S (Novembru 2019). "Newrosteroidi bħala antidipressanti ġodda u ansjolitiċi: riċetturi GABA-A u lil hinn". Newrobijoloġija tal-Istress. 11: 100196. doi: 10.1016 / j.ynstr.2019.100196. PMC 6804800. PMID 31649968.

[4] Warner, MD; Peabody, CA; Whiteford, HA; Hollister, LE (April 1988). "Alprazolam bħala antidepressiv". Il-Ġurnal tal-Psikjatrija Klinika. 49 (4): 148-150. ISSN 0160-6689. PMID 3281931.

[5] Srisurapanont, M .; Boonyanaruthee, V. (1997). Alprazolam u antidepressanti standard fit-trattament tad-depressjoni: meta-analiżi tal-effett antidepressiv. Ċentru għal Reviżjonijiet u Tixrid (UK). PMID 9175386.

[6] Reddy DS (2010). Newrosteroids: rwol endoġenu fil-moħħ tal-bniedem u potenzjali terapewtiċi. Prog. Brain Res. Progress fir-Riċerka dwar il-Moħħ. 186. pp. 113–37. doi: 10.1016 / B978-0-444-53630-3.00008-7. ISBN 9780444536303. PMC 3139029. PMID 21094889.

[7] Bullock AE, Clark AL, Grady SR, Robinson SF, Slobe BS, Marks MJ, et al. (Ġunju 1997). "In-newrosterojdi jimmodulaw il-funzjoni tar-riċettur nikotiniku f'sinaptosomi tal-ġurdien striatali u talamiċi". Ġurnal tan-Neurokimika. 68 (6): 2412-23. doi: 10.1046 / j.1471-4159.1997.68062412.x. PMID 9166735.

[8] Slavíková B, Bujons J, Matyáš L, Vidal M, Babot Z, Krištofíková Z, Suñol C, Kasal A. Analogi ta 'Allopregnanolone u pregnanolone modifikati fiċ-ċirku C: sinteżi u attività. J Med Chem. 2013 28 ta ’Marzu; 56 (6): 2323-36. doi: 10.1021 / jm3016365. PubMed PMID: 23421641.