Kunsinna Domestika tal-Istati Uniti , Kunsinna Domestika tal-Kanada , Kunsinna Domestika Ewropea

Trab ta 'bortezomib (179324-69-7)

Rating:
5.00 minn 5 ibbażata fuq 1 klassifikazzjoni tal-klijent
SKU: 179324-69-7. kategorija:

AASraw huwa b'ħila ta 'sinteżi u produzzjoni minn gramma għal ordni tal-massa ta' trab Bortezomib (179324-69-7), taħt ir-regolament CGMP u sistema ta 'kontroll tal-kwalità li tista' tissegwa.

Bortezomib hija mediċina kontra l-kanċer u l-ewwel inibitur ta 'proteasome terapewtiku li għandu jintuża fil-bnedmin. Il-proteasomi huma kumplessi ċellulari li jkissru l-proteini. F'xi kankri, il-proteini li normalment joqtlu ċ-ċelluli tal-kanċer huma mqassma malajr wisq. Bortezomib jinterrompi dan il-proċess u jħalli lil dawk il-proteini joqtlu ċ-ċelloli tal-kanċer. Huwa approvat fl-Istati Uniti u l-Ewropa għall-kura ta 'majeloma multipla li reġgħet seħħet u limfoma taċ-ċelluli tal-mantell. Fil-mjeloma multipla, inkisbu tweġibiet kliniċi kompluti f'pazjenti b'mard li jiffavorixxi b'xi mod ieħor refrattorju jew li javvanza malajr.

vojt

Deskrizzjoni tal-prodott

Bortezomib trab video


Trab ta 'Bortezomib Karattri bażiċi

isem: Trab ta 'Bortezomib
CAS: 179324-69-7
Formula molekulari: C19H25BN4O4
Piż molekulari: 384.24
Punt ta 'tidwib: 122-124 ° C
Temp tal-Ħażna: -20 ° C Freezer
Kulur: Trab kristallin minn abjad għal off abjad


Trab ta 'Bortezomib mhux raffinat fl-użu

ismijiet

Aċidu boroniku, Velcade, Neomib, Bortecad

Trab ta 'Bortezomib Użu

Trab ta 'Bortezomib huwa mediċina kontra l-kanċer u l-ewwel inibitur ta' proteasome terapewtiku li għandu jintuża fil-bnedmin. Il-proteasomi huma kumplessi ċellulari li jkissru l-proteini. F'xi kankri, il-proteini li normalment joqtlu ċ-ċelluli tal-kanċer huma mqassma malajr wisq. Il-brix ta 'Bortezomib tinterrompi dan il-proċess u tħalli dawk il-proteini joqtlu ċ-ċelloli tal-kanċer. Huwa approvat fl-Istati Uniti u l-Ewropa għall-kura ta 'majeloma multipla li reġgħet seħħet u limfoma taċ-ċelluli tal-mantell. Fil-mjeloma multipla, inkisbu tweġibiet kliniċi kompluti f'pazjenti b'mard li jiffavorixxi r-refrazzjoni jew b'pass mgħaġġel.

L-atomu tal-boron fi trab mhux maħdum ta 'Bortezomib jgħaqqad is-sit katalitiku tal-proteasome 26S b'affinità u speċifiċità għolja. Fiċ-ċelloli normali, il-proteasoma jirregola l-espressjoni tal-proteina u jiffunzjona bid-degradazzjoni tal-proteini ta 'l-ubiquitylated, u wkoll jnaddaf iċ-ċellula ta' proteini anormali jew mhux mittiefsa. Id-dejta klinika u pre-klinika tappoġġa rwol fiż-żamma tal-fenotip immortali ta 'ċelloli ta' mjeloma, u l-kultura taċ-ċellula u l-informazzjoni dwar il-ġenograft tappoġġja funzjoni simili fil-kanċers solidi tat-tumur. Filwaqt li x'aktarx ikunu involuti mekkaniżmi multipli, l-inibizzjoni tal-proteasoma tista 'tipprevjeni d-degradazzjoni ta' fatturi pro-apoptotic, b'hekk twassal għal mewt taċ-ċelluli pprogrammata f'ċelloli neoplastiċi. Riċentement, instab li t-trab ta 'Bortezomib ikkawża bidla rapida u drammatika fil-livelli ta' peptidi intraċellulari li huma prodotti mill-proteżoma. [8] Uħud mill-peptidi intraċellulari intwerew li huma bijoloġikament attivi, u għalhekk l-effett ta 'Bortezomib trab mhux maħdum fuq il-livelli ta 'peptidi intraċellulari jistgħu jikkontribwixxu għall-effetti bijoloġiċi u / jew sekondarji tal-mediċina.

Trab ta 'Bortezomib huwa assoċjat ma' newropatija periferali f'30% tal-pazjenti; kultant, jista 'jkun bl-uġigħ. Dan jista 'jkun agħar f'pazjenti b'nefropatija li kienet teżisti minn qabel. Barra minn hekk, majelosoppressjoni li tikkawża newtropenja u tromboċitopenija tista 'sseħħ ukoll u tkun limitata għad-doża. Madankollu, dawn l-effetti sekondarji ġeneralment huma ħfief relattivi għat-trapjant tal-mudullun u għażliet oħra ta 'trattament għal pazjenti b'mard avvanzat. Bortezomib trab mhux maħdum huwa assoċjat ma 'rata għolja ta' ħruq ta 'Sant'Antnin, għalkemm acyclovir profilattiku jista' jnaqqas ir-riskju ta 'dan. Ġiet irrappurtata wkoll nefrite interstizjali akuta.

L-effetti gastro-intestinali (GI) u l-astenja huma l-aktar avvenimenti avversi komuni.

L-effetti kontra l-kanċer tat-trab mhux raffinat Bortezomib bħala aġent waħdieni intwerew f'mudelli xenografiċi ta 'majeloma multipla, lewkimja taċ-ċelluli T adulti, pulmun, sider, prostata, pankreas, ras u għonq, u kanċer tal-kolon u fil-melanoma. Trab tal-Bortezomib orali 1.0 mg / kg kuljum għal ġranet 18 jikkawża dewmien fit-tkabbir tat-tumur, kif ukoll tnaqqis fin-numru ta 'metastasi fil-mudell tal-kanċer tal-pulmun Lewis. Trab ta 'Bortezomib b'doża waħda sa 5 mg / kg naqqas b'mod sinifikanti l-frazzjoni li baqgħet ħajja ta' ċelloli tat-tumur tas-sider. Trab ta 'Bortezomib 1.0 mg / kg mogħti fil-ġimgħa għal ġimgħat 4 inaqqas it-tkabbir tat-tumur b'60% f'mudelli ta' kanċer tal-prostata murina ta 'kanċer tal-prostata. 1.0 mg / kg L-amministrazzjoni ta 'trab mhux maħdum Bortezomib għal ġimgħat 4 tirriżulta f'72% jew 84% tnaqqis fit-tkabbir tal-xenografi tal-murine tal-kanċer tal-frixa, kif ukoll żieda fl-apoptosi taċ-ċelluli tat-tumur. 1.0 mg / kg It-trattament tat-trab ta 'Bortezomib iwassal għal inibizzjoni sinifikanti ta' tkabbir tal-xenografija ta 'plasmacytoma tal-bniedem, żieda fl-apoptożi taċ-ċelluli tat-tumur u sopravivenza globali, u tnaqqis fl-angioġenesi tat-tumur.

Twissija fuq trab mhux maħdum ta 'Bortezomib

L-immirar tal-passaġġ ta 'ubiquitin-proteasome ħareġ bħala approċċ razzjonali fit-trattament tal-kanċer tal-bniedem. Ibbażat fuq studji kliniċi prekliniċi u kliniċi pożittivi, it-trab mhux raffinat ta 'Bortezomib kien sussegwentement approvat għall-użu kliniku bħala trattament ta' linja ta 'quddiem għal pazjenti b'majeloma multipla dijanjostikati ġodda u għat-trattament ta' majeloma multipla reċiproka / refrattarja u limfoma taċ-ċellula mantell, li għaliha din il- isiru l-qofol tat-trattament. L-approvazzjoni tat-trab ta 'Bortezomib mill-Amministrazzjoni ta' l-Ikel u tad-Droga ta 'l-Istati Uniti (FDA) irrappreżenta pass sinifikanti bħala l-ewwel inibitur tal-proteasoma li għandu jiġi implimentat fit-trattament ta' mard malinn. Trab mhux raffinat Bortezomib wera benefiċċju kliniku pożittiv waħdu jew bħala parti mit-terapija kombinata biex tinduċi s-sensitizzazzjoni tal-kemo-radju jew tegħleb ir-reżistenza għall-mediċina. Wieħed mill-mekkaniżmi ewlenin tat-trab ta 'Bortezomib assoċjat ma' l-attività ta 'kontra l-kanċer tiegħu huwa permezz ta' regolazzjoni mill-ġdid ta 'NOXA, li hija proteina proapoptotika, u NOXA jistgħu jinteraġixxu ma' proteini anti-apoptotic ta 'subclimat Bcl-2 Bcl-XL u Bcl-2, u jirriżultaw fil-mewt apoptotic cell f'ċelloli malinni. Mekkaniżmu importanti ieħor tat-trab mhux maħdum Bortezomib huwa permezz tat-trażżin tal-mogħdija ta 'sinjalazzjoni NF-κB li tirriżulta fir-regolazzjoni baxxa tal-ġeni anti-apoptotic tagħha. Għalkemm il-biċċa l-kbira tas-suċċess miksub bit-trab ta 'Bortezomib kien f'tumuri ematoloġiċi malinni, l-effett tiegħu lejn tumuri solidi kien inqas minn inkoraġġanti. Barra minn hekk, l-użu kliniku mifrux tat-trab ta 'Bortezomib għadu mfixkel bl-apparenza ta' tossiċitajiet li jillimitaw id-doża, reżistenza għall-mediċina u interferenza minn xi komposti naturali. Dawn is-sejbiet jistgħu jgħinu biex jiggwidaw lit-tobba biex jirfinaw l-użu kliniku ta 'trab mhux maħdum Bortezomib u jinkoraġġixxu xjentisti bażiċi biex jiġġeneraw inibituri ta' proteasome ta 'ġenerazzjoni li jmiss li jwessgħu l-ispettru ta' effikaċja u jipproduċu rispons kliniku aktar fit-tul f'pazjenti bil-kanċer. Applikazzjonijiet mixtieqa oħra għall-użu ta 'inibituri ta' proteasome jinkludu l-iżvilupp ta 'inibituri kontra l-ligases E3 speċifiċi, li jaġixxu fi stadju bikri fil-passaġġ ta' ubiquitin proteasome u l-iskoperta ta 'inibituri ta' proteasome inqas tossiċi u ġodda minn prodotti naturali u mediċini tradizzjonali, li jista 'jipprovdi aktar kandidati vijabbli tad-droga għall-kemjoprevenzjoni tal-kanċer u t-trattament ta' pazjenti bil-kanċer fil-futur.

Aktar istruzzjonijiet

Trab ta 'Bortezomib huwa mediċina li tinibixxi l-proteasome 26S mammiferu. Il-passaġġ ta 'ubiquitin-proteasome għandu rwol essenzjali fir-regolazzjoni tal-konċentrazzjoni intraċellulari ta' proteini speċifiċi, u b'hekk iżommu l-homeostasi fiċ-ċelluli. L-inibizzjoni tal-proteasome 26S tipprevjeni din il-proteolisi mmirata, li tista 'taffettwa l-kaskati multipli ta' sinjalazzjoni fiċ-ċellola. Dan it-tfixkil tal-mekkaniżmi homeostatiċi normali jista 'jwassal għal mewt taċ-ċelluli. L-esperimenti wrew li t-trab mhux maħdum Bortezomib huwa ċitotossiku għal varjetà ta 'tipi ta' ċelloli tal-kanċer in vitro. Bortezomib trab mhux maħdum jikkawża dewmien fit-tkabbir tat-tumur in vivo f'mudelli mhux kliniċi tat-tumur, inkluż majeloma multipla. Iċ-ċelloli tat-tumur, jiġifieri ċelluli li jiddividu malajr, jidhru li huma aktar sensittivi għall-inibizzjoni tal-proteasoma.

It-trab ta 'Bortezomib huwa inibitur riversibbli tal-attività simili għall-chymotrypsin tal-proteasome 26S fiċ-ċelloli tal-mammiferi. Il-proteasome 26S huwa kumpless ta 'proteina kbir li jiddegrada l-proteini mhux tilitinati. Is-sit attiv tal-proteżoma għandu attività ta 'idroliżi tal-peptide ta' tip simili għal chymotrypsin, bħal tripsin, u postglutamyl peptide. Il-proteasome 26S jiddegrada proteini varji kritiċi għas-sopravivenza taċ-ċelluli tal-kanċer, bħal cyclins, suppressuri tat-tumur, BCL-2, u inibituri tal-kinase dipendenti fuq ċiklini. L-inibizzjoni ta 'dawn id-degradazzjonijiet tissensibilizza ċ-ċelluli għall-apoptosi. Bortezomib trab mhux maħdum huwa inibitur qawwi ta 'proteasome 26S, li jissensibilizza l-attività biex jiddividi majeloma multipla u ċelluli leukemiċi, u b'hekk tinduċi apoptożi. Barra minn hekk, it-trab ta 'Bortezomib jidher li jżid is-sensittività taċ-ċelluli tal-kanċer għal aġenti kontra l-kanċer tradizzjonali (eż. Gemcitabine, cisplatin, paclitaxel, irinotecan u radjazzjoni).

Trab tal-Bortezomib mhux raffinat

Ordni Min 10grammi.
L-inkjesta dwar il-kwantità normali (Fi ħdan 1kg) tista 'tintbagħat fis-sigħat 12 wara l-ħlas.
Għal ordni akbar (Fi ħdan 1kg) tista 'tintbagħat fil-ġranet tax-xogħol 3 wara l-ħlas.

Trab tal-Bortezomib mhux ipproċessat

Għandu jiġi pprovdut fil-ġejjieni.


Kif tixtri trab tal-Bortezomib mingħand AASraw

1. Biex tikkuntattjana bl-email tagħnavojt sistema ta 'inkjesta, jew skype onlajnvojtrappreżentant tas-servizz tal-klijent (CSR).
2.To tagħtina l-kwantità u l-indirizz mitlub tiegħek.
3. Is-CSR tiegħek ser jagħtik il-kwotazzjoni, it-terminu tal-ħlas, in-numru ta 'insegwiment, il-mod ta' kunsinna u d-data tal-wasla stmata (ETA).
4. Il-ħlas isir u l-merkanzija se tintbagħat f'xagħad 12 (Għal ordni fi ħdan 10kg).
5.Goods riċevuti u jagħtu kummenti.

PRECAWUZZJONI U DIKJARAZZJONI:

Dan il-Materjal jinbiegħ biss għal Użu ta 'Riċerka. Termini tal-Bejgħ Applika. Mhux għall-Konsum mill-Bniedem, u lanqas għall-Użu Mediku, Veterinarju, jew tad-Dar.


COA

HNMR

Trab ta 'Bortezomib (179324-69-7) hplc≥98% | AASraw R & D Reaġenti

Riċetti

Riċetti ta 'Trab mhux ipproċessat ta' Bortezomib:

Biex tinvestiga r-Rappreżentant tal-Klijent (CSR) tagħna għad-dettalji, għar-referenza tiegħek.

Referenzi & ċitazzjonijiet tal-prodott

Dan huwa dak kollu li għandek bżonn tkun taf Dwar Bortezomib