Kunsinna Domestika tal-Istati Uniti , Kunsinna Domestika tal-Kanada , Kunsinna Domestika Ewropea

Trab tal-canrenone (976-71-6)

Rating:
5.00 minn 5 ibbażata fuq 1 klassifikazzjoni tal-klijent
SKU: 976-71-6. kategorija:

AASraw huwa b'ħila ta 'sinteżi u produzzjoni minn gramma għal ordni tal-massa ta' trab ta 'Canrenone (976-71-6), taħt ir-regolament CGMP u sistema ta' kontroll tal-kwalità li tista 'tissegwa.

Trab ta 'Canrenone ingħata f'dożi ta '2 × 82 mg u 2 × 164 mg kuljum fuq perjodu ta' jiem 10 lil pazjenti dijabetiċi mingħajr involviment kardjovaskulari, tal-fwied jew tal-kliewi. L-eskrezzjoni ta ’Aldosterone u l-aldosterone fil-plażma żdiedu ftit biss matul iż-żewġ reġimi.

Deskrizzjoni tal-prodott

Trab tat-trab ta 'Canrenone


Trab ta 'Canrenone Karattri bażiċi

isem: Trab ta 'Canrenone
CAS: 4642-95-9
Formula molekulari: C18H20O2
Piż molekulari: 258.36
Punt ta 'tidwib: 138-141 ℃
Temp tal-Ħażna: Temperatura tal-kamra
Kulur: Trab kristallin abjad jew isfar ċar


Ċiklu tat-trab tal-canrenone

ismijiet

BRAND (S) KOMUNI: trab tal-Canrenone
ISEM NUMERIKU (I): Kontaren, Luvion, Phanurane, Spiroletan

Canrenone trab Użu

Il-livelli tal-plażma ta 'Canrenone trab u' metaboliti totali 'wara l-idroliżi bażika tqabblu f'suġġetti żgħar u anzjani wara dożi singoli u multipli ta' spironolactone. Wara l-ewwel doża f'Jum 1, il-livelli fil-plażma ta 'trab mhux ipproċessat canrenone u "-metaboliti totali" kienu ogħla fil-żgħażagħ milli fil-grupp anzjani, u differenzi sinifikanti ma nstabu bejn iż-żewġ gruppi ta' età fil-AUC kemm trab canrenone u "totali metaboliti ". Madankollu, dawn id-differenzi bejn iż-żewġ gruppi ta 'età imnaqqas wara dożaġġ multiplu f'Jum 8, u l-stat fiss livelli fil-plażma qabel id-doża ta' trab prima canrenone u "-metaboliti totali" kienu sinifikament ogħla fis-suġġetti anzjani. Il-proporzjonijiet ta 'akkumulazzjoni ta' Canrenone trab u 'metaboliti totali' kienu ogħla b'mod sinifikanti fl-anzjani milli fis-suġġetti żgħażagħ. Kemm it-trab mhux raffinat ta 'Canrenone kif ukoll l-aċidu kanrenużu kienu marbuta b'mod estensiv mal-proteina tal-plażma, iżda ma nstabux differenzi bejn iż-żewġ gruppi ta' età f'rabta mal-proteini. Id-differenzi osservati fil-livelli tal-plażma wara dożaġġ singolu u multiplu bejn is-suġġetti żgħażagħ u dawk antiki jistgħu jkunu konsegwenzi ta 'ħafna fatturi bħal ċaqliq proporzjonat fil-metaboliżmu ma' l-età; indeboliment tal-assorbiment orali tal-kompost prinċipali; u / jew volum immodifikat ta 'distribuzzjoni tal-mediċina.

X'inhu d-dożaġġ ta ’trab ta’ Canrenone

Oralment, fil-biċċa l-kbira tal-każijiet, 50-200 mg kuljum bħala doża waħda jew f'amministrazzjonijiet multipli huwa biżżejjed.
Fl-aktar każijiet severi, id-doża inizjali tista 'tiżdied għal 300 mg jew aktar, allura d-doża tiġi aġġustata għar-rispons kliniku u l-indiċijiet tal-laboratorju.

Kif jaħdem trab Canrenone

L-iżvilupp tal-metodu spettrometriku tal-massa tal-HPLC twettaq fuq spettrometru tal-massa trippla ta 'quadrupole ta' TQ4 Quantum Discovery b'sistema ta 'autosampler Aria CTC HPLC. Taħt ionizzazzjoni pożittiva ta 'elettrosprużjoni l-joni maġġuri li ġiet skoperta kienet il-jone molekulari protonat (M + H) + m / z 341 għat-trab ta' Canrenone. Alfaxalone (jone prekursur m / z 333; 1 μg) intuża bħala l-istandard intern. Taħt attivazzjoni collisional, il-jonji frammentazzjoni ewlenin kienu m / z 107.1 u 91.1 għat-trab canrenone prima u m / z 297.3 u 315.3 għall alfaxalone. Il-jonji tal-frammentazzjoni ntużaw bħala kwantifikatur u joni li jikkwalifikaw rispettivament biex iżidu l-ispeċifiċità għall-analiżi. separazzjoni ottimali ta 'l-sterojdi kien jinkiseb bl-użu aċetat tal-ammonju (5 mM) / metanol fi (60: 40, 0.3 ml / min) fuq kolonna Ilmijiet C18 T3 Atlantis HPLC (3 μm; 100 × 2.1 mm) fuq 25 ° C. Ġie applikat xaqliba li tiżdied minn 40 għal 90% methanol, b'ħin totali ta 'minuti 8.

Il-validazzjoni ta 'parametri kwantitattivi twettqet bl-użu ta' sitt repliki intra u inter-assay. Irkupri sodisfaċenti ta 'Canrenone trab u alfaxalone (106.2% (devjazzjoni standard relattiva (RSD) 9.5%) u 102.2% (RSD 4.7%)) inkisbu wara estrazzjoni likwida-likwida ta' plażma ta '25 μl biss b'aċetat etiliku (1: 10). Il-limitu tas-sejbien kien 5 ng / ml u l-limitu l-iktar baxx ta 'kwantifikazzjoni kien 15 ng / ml. L-analiżi kienet lineari (r = 0.9936) fuq medda ta 'konċentrazzjonijiet (5 ng / ml għal 5 μg / ml). L-analiżi wera li huwa adattat għall-kwantifikazzjoni ta 'trab mhux raffinat ta' Canrenone fi grupp ta 'pazjenti li kienu rċevew doża ta' 400 mg, li fihom konċentrazzjonijiet fil-plażma nstabu li kienu fil-medda ta '5-45 μmol / l.

Benefiċċji ta 'trab ta' Canrenone

It-trab ta 'Canrenone huwa l-metabolit attiv ewlieni ta' spironolactone. B'analoġija strutturali, taġixxi b'mod kompetittiv ma 'aldosterone billi tneħħiha mis-siti tar-riċetturi fil-livell tal-porzjon distali tat-tubu renali u tal-kanal tal-ġbir; dan jirriżulta f'żieda fid-dijureżja u natriuresis u tnaqqis fil-kaliuresis. Meta mqabbel ma 'spironolactone għandu l-vantaġġ ta' żmien ta 'latency iżgħar. Bħal spironolactone, madankollu, m'għandu l-ebda azzjoni f'suġġetti surrenalectomized jew f'suġġetti normali b'sekretjoni baxxa ta 'aldosterone.
Wara l-għoti mill-ħalq, it-trab mhux raffinat ta 'Canrenone jiġi assorbit malajr, u jilħaq il-konċentrazzjonijiet massimi fil-plażma fl-ewwel sagħtejn. Il-half-life hija madwar 18 siegħa u, b'differenza spironolactone, jitneħħa mhux mibdul, fi ftit sigħat 72, bl-awrina u fl-ippurgar bħala perċentwal ugwali.
It-trab ta 'Canrenone huwa indikat f'kundizzjonijiet kliniċi fejn eċċess ta' aldosterone jipproduċi żamma ta 'ilma u sodju u kalijura miżjuda. Huwa utli fit-trattament ta 'axxite fiċ-ċirrożi tal-fwied, anki jekk id-dożaġġ tkun kontinwament adattata għar-rispons fil-każ individwali.

Trab ta 'Canrenone

Ordni Min 10grammi.
L-inkjesta dwar il-kwantità normali (Fi ħdan 1kg) tista 'tintbagħat fis-sigħat 12 wara l-ħlas.
Għal ordni akbar tista 'tintbagħat fil-ġranet tax-xogħol 3 wara l-ħlas.

Canrenone trab mhux ipproċessat

Għandu jiġi pprovdut fil-ġejjieni.

Ħarsa ġenerali lejn it-trab mhux ipproċessat tal-canrenone

It-trab mhux raffinat ta 'Canrenone huwa metabolit attiv ta' spironolactone, aċidu kanrenużiku u canrenoate tal-potassju, u huwa meqjus parzjalment responsabbli għall-effetti tagħhom. Instab li jagħtu kont għal madwar 10 għal 25% tal-effett jfaddlu potassium tal spironolactone, filwaqt metabolit ieħor, 7α-thiomethylspironolactone (7α-TMS), jammonta għal madwar 80% tal-effett jfaddlu potassium tal-mediċina.

It-trab ta 'Canrenone huwa iktar qawwi bħala antimineralokortikojd relattiv għal spironolactone, iżda huwa konsiderevolment inqas qawwi u effettiv bħala anti-ajrromenu. B'mod simili għal spironolactone, it-trab mhux raffinat ta 'Canrenone jinibixxi enzimi sterojoġeniċi bħal 11β-hydroxylase, enżima tal-qsim tal-ġenb tal-kolesterol, 17α-hydroxylase, 17,20-lyase u 21-hydroxylase, iżda għal darb'oħra huwa komparattivament inqas qawwi.


Kif tixtri trab ta 'Canrenone mingħand AASraw

1. Biex tikkuntattjana bl-email tagħna sistema ta 'inkjesta, jew skype onlajnrappreżentant tas-servizz tal-klijent (CSR).
2.To tagħtina l-kwantità u l-indirizz mitlub tiegħek.
3. Is-CSR tiegħek ser jagħtik il-kwotazzjoni, it-terminu tal-ħlas, in-numru ta 'insegwiment, il-mod ta' kunsinna u d-data tal-wasla stmata (ETA).
4. Il-ħlas isir u l-merkanzija se tintbagħat f'xagħad 12 (Għal ordni fi ħdan 10kg).
5.Goods riċevuti u jagħtu kummenti.

PRECAWUZZJONI U DIKJARAZZJONI:

Dan il-Materjal jinbiegħ biss għal Użu ta 'Riċerka. Termini tal-Bejgħ Applika. Mhux għall-Konsum mill-Bniedem, u lanqas għall-Użu Mediku, Veterinarju, jew tad-Dar.


COA

HNMR

Riċetti

Canrenone trab mhux ipproċessat Riċetti

Biex tinvestiga r-Rappreżentant tal-Klijent (CSR) tagħna għad-dettalji, għar-referenza tiegħek.

Referenzi & ċitazzjonijiet tal-prodott