Kunsinna Domestika tal-Istati Uniti , Kunsinna Domestika tal-Kanada , Kunsinna Domestika Ewropea

Epacadostat (INCB024360) trab

Rating:
5.00 minn 5 ibbażata fuq 1 klassifikazzjoni tal-klijent
SKU: 1204669-58-8. kategorija:

AASraw huwa b'ħila ta 'sinteżi u produzzjoni minn gramma għal ordni tal-massa ta' trab Epacadostat (INCB024360) (1204669-58-8), taħt ir-regolament CGMP u sistema ta 'kontroll tal-kwalità li tista' tiġi rintraċċata.

Deskrizzjoni tal-prodott

Vidjo tat-trab Epacadostat (INCB024360)


Epacadostat (INCB024360) trab Karattri

isem: Epacadostat (INCB024360) trab
CAS: 1204669-58-8
Formula molekulari: C11H13BrFN7O4S
Piż molekulari: 438.23
Punt ta 'tidwib: 151-153 ° C
Temp tal-Ħażna: -20 ° C Freezer
Kulur: Trab abjad għal offwajt


Epacadostat (INCB024360) trab fl-użu

ismijiet

Trab ta 'Epacadostat; Impeditur IDO 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

Użu ta 'trab ta' Epacadostat

It-trab ta 'Epacadostat huwa hydroxyamidine u inibitur oralment disponibbli ta' indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1), b'attivitajiet potenzjali ta 'immunomodulazzjoni u antineoplastika. Epacadostat trab jimmira u jingħaqad ma 'IDO1, enzima responsabbli għall-ossidazzjoni ta' tryptophan f'Kynurenine. Billi jinibixxi IDO1 u jnaqqas il-kynurenine fiċ-ċelloli tat-tumur, INCB024360 iżid u jerġa 'jġib il-proliferazzjoni u l-attivazzjoni ta' diversi ċelluli immuni, inklużi ċelloli dendritiċi (DCs), ċelluli NK u limfoċiti T, kif ukoll produzzjoni ta 'interferon (IFN) f'ċelloli T regolatorji assoċjati mat-tumur (Tregs). L-attivazzjoni tas-sistema immunitarja, li hija mrażżna f'ħafna kanċer, tista 'tinibixxi t-tkabbir taċ-ċelluli tat-tumuri li jesprimu IDO1. IDO1 huwa overexpress minn varjetà ta 'tipi ta' ċelluli tat-tumur u DCs.

INCB024360 trab ġie użat fi provi li jistudjaw it-trattament ta 'HL, Melanoma, Glioblastoma, Melanoma Mukosali, u Karċinoma ta' l-Ovarji, fost oħrajn.

Twissija fuq trab ta 'INCB024360

Id-dejta tagħti kredibilità lit-twemmin ta 'Incyte fil-mekkaniżmu ta' azzjoni tat-trab tal-Epacadostat. It-tumuri jirregolaw l-enzima IDO1 biex jevadu s-sistema immunitarja. Trab ta 'Epacadostat jimpedixxi din l-enżima biex tikkalkula din l-evażjoni, u tgħin lis-sistema immunitarja tolqot it-tumur bil-forza sħiħa tagħha. Filwaqt li hemm bżonn ta 'aktar dejta biex tikkonferma l-ipoteżi, dan jista' jkollu implikazzjonijiet fuq it-tluq għas-suq immuno-onkoloġiku.

Id-data ta 'Incyte timmira tajjeb kontra l-kombinazzjoni ta' Opdivo u Yervoy ta 'Bristol-Myers, li rebħu l-approvazzjoni tal-FDA fil-bidu tas-sena l-oħra fuq il-qawwa ta' PFS ta '11.5 xhur f'pazjenti b'melanoma avvanzata.

Hemm raġunijiet biex wieħed jaħseb li d-differenza żgħira bejn ir-riżultati tal-PFS mill-provi kliniċi fl-aħħar mill-aħħar tinbidel f'tarf għal Incyte. Il-prova ta 'Bristol-Myers irreġistrat pazjenti li qatt ma ħadu kura, filwaqt li xi suġġetti fl-istudju Incyte ġew ittrattati qabel. Is-subpopolazzjoni ta 'Incyte li għadha ma bdietx it-trattament għad trid tilħaq PFS medjan iżda r-rati miksuba f'xhur sitta, 12 u 18 jissuġġerixxu li huwa fit-triq it-tajba biex itejbu aħjar ir-riżultat ta' Opdivo-Yervoy.

Incyte jista 'wkoll jindika dejta dwar is-sigurtà biex jargumenta li t-taħlita tiegħu tista' tkun aħjar minn dik ta 'Bristol-Myers. L-aħħar aġġornament rrappurtat li 17% tal-pazjenti kellhom episodji avversi ta 'grad tlieta jew agħar. Dan jitqabbel b'mod favorevoli mar-riżultati ġġenerati mill-kombinazzjoni ta 'Bristol-Myers, li, f'aġġornament aktar kmieni din is-sena, kien marbut ma' rata ta '58% ta' tlieta jew erba 'avvenimenti avversi.

Aktar istruzzjonijiet

Trab ta 'Epacadostat huwa inibitur ta' indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) b'valur IC50 ta '7.1 nM f'ċelloli HeLa li juri ftit attività kontra l-enzimi relatati IDO2 jew tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) .1 Intwera li jippromwovi T u t-tkabbir naturali ta 'killer-cell, biex tiżdied il-produzzjoni ta' IFN-γ, u biex titnaqqas il-konverżjoni għal ċelluli T-Treg-regolatorji f'sistema ta 'coculture ta' limfoċiti alloġeniċi umani biċ-ċelloli dendritiċi jew ċelluli tat-tumur.1 Epacadostat trab jista 'wkoll jinibixxi tumur tkabbir fil-ġrieden li jġorru t-tumuri b'mod li jiddependi fuq limfoċiti.

Hydroxyamidine u inibitur oralment disponibbli ta 'indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1), b'attivitajiet potenzjali ta' immunomodulazzjoni u antineoplastika. Il-miri tat-trab INCB024360 u jingħaqad ma 'IDO1, enzima responsabbli għall-ossidazzjoni ta' tryptophan f'Kynurenine. Billi jinibixxi IDO1 u jnaqqas il-kynurenine fiċ-ċelluli tat-tumur, trab ta 'Epacadostat iżid u jerġa' jġib il-proliferazzjoni u l-attivazzjoni ta 'diversi ċelluli immuni, inklużi ċelloli dendritiċi (DCs), ċelluli NK u limfoċiti T, kif ukoll produzzjoni interferon (IFN) tnaqqis fiċ-ċelluli T regolatorji assoċjati mat-tumur (Tregs). L-attivazzjoni tas-sistema immunitarja, li hija mrażżna f'ħafna kanċer, tista 'tinibixxi t-tkabbir taċ-ċelluli tat-tumuri li jesprimu IDO1. IDO1 huwa overexpress minn varjetà ta 'tipi ta' ċelluli tat-tumur u DCs. Iċċekkja għal provi kliniċi attivi li jużaw dan l-aġent.

Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) hija enzima immunosoppressiva ewlenija li timmodula r-rispons immuni kontra t-tumur billi tippromwovi l-ġenerazzjoni taċ-ċellula T tat-T regolatorja u timblokka l-attivazzjoni taċ-ċelluli T, u b'hekk tiffaċilita t-tkabbir tat-tumur billi tippermetti ċ-ċelluli tal-kanċer biex tiġi evitata sorveljanza immuni. Trab tal-Epacadostat huwa inibitur orali investigattiv, qawwi u selettiv tal-enzima IDO1 li jirregola l-mikroambjent immuni tat-tumur, u b'hekk iġib lura rispons immuni effettiv kontra l-tumur. Fi studji b'ġat waħdieni, il-kombinazzjoni ta 'trabijiet ta' INCB024360 u impedituri ta 'kontroll immuni wriet prova tal-kunċett f'pazjenti b'melanoma mhix reżekabbli jew metastatika. F'dawn l-istudji, trab INCB024360 flimkien ma 'l-inibitur CTLA-4 ipilimumab jew ir-rati ta' rispons mtejba ta 'inibitur PD-1 kienu mqabbla ma' studji ta 'l-inibituri immuni biss.

Il-kombinazzjoni ta 'inibitur ta' IDO Epacadostat trab b'nixolumab (Opdivo) wera sinjali promettenti ta 'attività għal pazjenti b'karċinoma squamous cell tar-ras u għonq (SCCHC) u dawk b'melanoma, skont sejbiet mill-istudju ECHO-204 ta' fażi II / il-Laqgħa Annwali XNOXX ASCO.

It-taħlita wriet rata ta 'rispons oġġettiv (ORR) ta' 63% u rata ta 'rispons komplut (CR) ta' 5% għal pazjenti b'melanoma li qatt ma ħadet it-trattament, fil-prova multi-driegħ u open-label. F'dawk ma 'SCCHC, l-ORR kien 23% u r-rata CR kienet 3%. Il-kombinazzjoni ma kinitx effettiva f'pazjenti mhux magħżula b'kanċer ta 'l-ovarji u kanċer tal-kolorektum (CRC).

"INCB024360 trab flimkien ma 'nivolumab kien attiv f'faxoma ta' fażi II u karċinoma taċ-ċelluli skwamużi tal-koorti tal-għonq u tar-ras", qal il-ko-awtur tal-istudju Karl D. Lewis, MD, professur assoċjat, Diviżjoni tal-Onkoloġija Medika. "Ir-rispons kien osservat irrispettivament mill-espressjoni PD-L1 u l-istatus ta 'HPV. It-tweġibiet kollha kienu għadhom għaddejjin fil-qtugħ tad-data. "

Fil-parti tal-fażi I tal-istudju, id-doża ta 'Epacadostat trab kienet miżjuda minn 25 mg darbtejn kuljum għal 300 mg darbtejn kuljum. Fil-porzjon tal-fażi II, il-pazjenti rċevew 100 mg darbtejn kuljum u 300 mg darbtejn kuljum ta 'trab ta' Epacadostat. Nivolumab kien oriġinarjament amministrat f'3 mg / kg kull ġimgħa 2, li kien qalbu għal 240 mg IV kull ġimgħa 2 fil-porzjon tal-fażi II tal-istudju. Is-sejbiet ippreżentati f'ASCO għas-sigurtà kienu miż-żewġ porzjonijiet ta 'l-istudju filwaqt li s-sejbiet ta' l-effikaċja kienu biss minn koorti ta 'fażi II.

Għal pazjenti b'melanoma mhux trattata (N = 40), l-ORR bid-doża ta '100-mg (n = 6) ta' trab INCB024360 kienet 100%, li kienet tikkonsisti totalment minn rispons parzjali. Bid-doża ta '300-mg (n = 34), l-ORR kien 56% u r-rata CR kienet 6%. Ir-rata ta 'kontroll tal-marda (DCR; ORR plus mard stabbli) kienet 85%. F'dawk b'tumuri pożittivi għal PD-L1 (n = 7), l-ORR kien 71% kontra 29% fil-grupp PD-L1 negattiv (n = 7). It-tweġibiet kollha kienu għadhom għaddejjin, b'tul medjan ta 'ġimgħat 16 +.

Fil-grupp SCCHN, fejn il-pazjenti rċivew linji ta 'terapija ta' qabel ≥2, l-ORR bid-doża 100-mg (n = 7) ta 'trab Epacadostat kienet 14%, ma kienx hemm CRs u DCR kien 61%. Fil-fergħa 300-mg (n = 24), l-ORR kien 25%, b'1 CR u DCR ta '71%. Pazjenti b'tumuri pożittivi għal PD-L1 (n = 10) kellhom ORR ta '30% u dawk b'tumuri negattivi (n = 8) kellhom ORR ta' 13%. It-tweġibiet kollha kienu għadhom għaddejjin fl-analiżi, b'medjan akbar minn ġimgħat 24 +.

F'pazjenti li jistgħu jiġu evalwati 29 b'kanċer ta 'l-ovarji, l-ORR kien 14% u d-DCR kien 31%. Kien hemm 1 CR f'pazjent b'mard ta 'trattament, BRCA-negattiv, PD-L1-positive disease. F'pazjenti b'26 b'CRC, dawk b'instabbiltà mikrosatellita (MSI) kellhom ORR ta '25% u dawk b'mard stabbli mikrosatellali ma kellhomx rispons.

"INCB024360 trab plus nivolumab ma werax sinjal ta 'effikaċja fil-popolazzjonijiet mhux magħżula ta' kanċer ta 'l-ovarji refrattorji u pazjenti CRC", qal Lewis dwar ir-riżultati. Rigward investigazzjonijiet futuri, huwa nnota li "r-riżultati preliminarji dwar is-sigurtà u l-effikaċja jappoġġjaw aktar investigazzjoni dwar trab ta 'nivolumab u Epacadostat f'pazjenti li qatt ma ħadu kura b'melanoma u f'pazjenti b'CHCHN."

Epacadostat Trab mhux ipproċessat

Ordni Min 10grammi.
L-inkjesta dwar il-kwantità normali (Fi ħdan 1kg) tista 'tintbagħat fis-sigħat 12 wara l-ħlas.
Għal ordni akbar (Fi ħdan 1kg) tista 'tintbagħat fil-ġranet tax-xogħol 3 wara l-ħlas.

Marketing trab ta 'INCB024360

Għandu jiġi pprovdut fil-ġejjieni.


Kif tixtri trab ta ’Epacadostat: ixtri trab ta’ INCB024360 mingħand AASraw

1. Biex tikkuntattjana bl-email tagħna sistema ta 'inkjesta, jew skype onlajnrappreżentant tas-servizz tal-klijent (CSR).
2.To tagħtina l-kwantità u l-indirizz mitlub tiegħek.
3. Is-CSR tiegħek ser jagħtik il-kwotazzjoni, it-terminu tal-ħlas, in-numru ta 'insegwiment, il-mod ta' kunsinna u d-data tal-wasla stmata (ETA).
4. Il-ħlas isir u l-merkanzija se tintbagħat f'xagħad 12 (Għal ordni fi ħdan 10kg).
5.Goods riċevuti u jagħtu kummenti.

PRECAWUZZJONI U DIKJARAZZJONI:

Dan il-Materjal jinbiegħ biss għal Użu ta 'Riċerka. Termini tal-Bejgħ Applika. Mhux għall-Konsum mill-Bniedem, u lanqas għall-Użu Mediku, Veterinarju, jew tad-Dar.


Aktar dettalji dwar prodotti rilevanti,merħba tikklikkja hawn.


COA

HNMR

Riċetti

Epacadostat Riċetti ta 'Trab mhux ipproċessat:

Biex tinvestiga r-Rappreżentant tal-Klijent (CSR) tagħna għad-dettalji, għar-referenza tiegħek.

Referenzi & ċitazzjonijiet tal-prodott

Ixtri Epacadostat (INCB024360) Trab: Riċerka ta 'l-aħħar tar-Reaġenti ta' AASraw