Kunsinna Domestika tal-Istati Uniti , Kunsinna Domestika tal-Kanada , Kunsinna Domestika Ewropea

Osimertinib (AZD-9291) trab

Rating:
5.00 minn 5 ibbażata fuq 1 klassifikazzjoni tal-klijent
SKU: 1421373-65-0. kategorija:

AASraw huwa b'sinteżi u kapaċità ta 'produzzjoni minn gramma sa ordni ta' massa ta 'Osimertinib (AZD-9291) trab (1421373-65-0), taħt ir-regolament CGMP u sistema ta' kontroll tal-kwalità li tista 'tiġi traċċata.

Trab ta 'Osimertinib (AZD-9291) huwa inibitur orali u irriversibbli ta 'sensitizzanti ta' fattur ta 'tkabbir epidermali (EGFR) u mutazzjonijiet tar-reżistenza ta' T790M (IC50s = 15-17 nM) filwaqt li jfaddal il-forma selvaġġa tar-riċevitur (IC50 = 480 nM) .1 Jinkonferra l- IGF1R relatat U r-riċetturi HERG bi impjantazzjoni mnaqqsa (IC50s = 2.9 u 16.2 μM, rispettivament) .1 AZD 9291 intwera li jwaqqaf it-tkabbir tat-tumur f'mudell tal-ġeneograft mouse f'dożi orali ta '5-10 mg / kg u ġie ttestjat b'mod kliniku f'pazjenti. kanċer avvanzat tal-pulmun mhux ta 'ċelluli żgħar mutanti EGFR.

Deskrizzjoni tal-prodott

Vidjo tat-trab Osimertinib (AZD-9291)


Trab ta 'Osimertinib (AZD-9291) Karattri bażiċi

isem: Trab ta 'Osimertinib (AZD-9291)
CAS: 1421373-65-0
Formula molekulari: C28H33N7O2
Piż molekulari: 499.61
Punt ta 'tidwib: > 188 ° C
Temp tal-Ħażna: -20 ° C
Kulur: Trab solidu isfar ċar


Osimertinib (AZD-9291) trab fl-użu

isem

AZD-9291 powder (CAS 1421373-65-0), N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide

AZD-9291 Użu ta 'trab

Trab ta 'AZD-9291 mogħti darba kuljum mill-ħalq f'5 mg / kg ikkawża reżistenza profonda ta' tumuri fl-inibizzjoni ta 'tumur ta' EGFRm + (PC9; 178% ta 'tkabbir inibizzjoni) u EGFRm + / T790M (H1975; 119%
wara doża ta 'jiem 14. Barra minn hekk, trab ta '5 mg / kg AZD-9291 kien biżżejjed biex jikkawża tnaqqis sinifikanti ta' tumuri tal-pulmun tal-ġrieden transġeniċi EGFRm + u EGFRm + / T790M. L-inibizzjoni tat-tkabbir tat-tumur kienet assoċjata ma 'inibizzjoni profonda tal-fosforilazzjoni tal-EGFR u l-mogħdijiet ewlenin tas-sinjalar downstream bħal AKT u ERK. It-trattament kroniku fuq medda twila ta 'tumuri ta' xenograft PC9 u H1975 b'trab ta 'AZD-9291 wassal għal rispons makroskopiku komplet u sostnut, mingħajr tumuri viżibbli wara doża ta' ġranet 40, u nżammu wara ġranet 100. Barra minn hekk, informazzjoni pre-klinika tindika wkoll li t-trab AZD-9291 jista 'jkun immirat lejn tumuri li kisbu reżistenza għall-mekkaniżmu ta' amplifikazzjoni HER2 identifikat aktar reċentement, u b'hekk potenzjalment estendiet il-benefiċċju tagħha f'pazjenti reżistenti għal TKI.

Twissija fuq trab ta 'AZD-9291

Trab AZD-9291 (CAS 1421373-65-0) huwa l-uniku mediċina approvata indikata għal pazjenti b'kanċer metastatiku tal-pulmun taċ-ċelluli mhux żgħar taċ-ċelluli EGFR T790M b'mutazzjoni pożittiva. Din l-indikazzjoni hija approvata skont il-proċess aċċellerat ta 'approvazzjoni tal-FDA bbażat fuq ir-rata ta' rispons tat-tumur u t-tul tar-rispons (DoR).

L-effetti sekondarji komuni jinkludu dijarea, stomatite, raxxijiet, ġilda xotta jew bil-ħakk, infezzjonijiet fejn finger jew toenails joħolqu ġilda, għadd baxx ta 'plejtlits, għadd baxx ta' lewkoċiti u għadd baxx ta 'newtrofili.
M'hemm l-ebda kontra-indikazzjonijiet għal TAGRISSO
Il-Mard Interstizjali tal-Pulmun (ILD) / Pnewmonite seħħew f'3.3% u kienu fatali f'0.5% ta 'pazjenti b'813 TAGRISSO. Żomm TAGRISSO u tinvestiga minnufih għal ILD f'xi pazjent li jippreżenta ma 'sintomi respiratorji li jmorru għall-agħar indikattivi ta' ILD (eż., Dispneja, sogħla u deni). Twaqqaf b'mod permanenti TAGRISSO jekk l-ILD hija kkonfermata
It-titwil tal-intervall QTc seħħ f'pazjenti TAGRISSO. Mill-pazjenti 411 f'żewġ studji ta 'Fażi II, instab li pazjent wieħed (0.2%) kellu QTc akbar minn 500 msec, u pazjenti 11 (2.7%) kellhom żieda mill-QTc bażi akbar minn MSN 60. Twettaq monitoraġġ perjodiku ma 'ECGs u elettroliti f'pazjenti b'sindromu konġenitali QTc twil, insuffiċjenza konġestiva tal-qalb, anormalitajiet fl-elettroliti jew dawk li qed jieħdu mediċini magħrufa biex itawlu l-intervall QTc. Twaqqaf b'mod permanenti TAGRISSO f'pazjenti li jiżviluppaw titwil tal-intervall QTc b'sinjali / sintomi ta 'arritmija li thedded il-ħajja
Kardjomijopatija seħħet f'1.4% u kienet fatali f'0.2% ta 'pazjenti b'813 TAGRISSO. It-tnaqqis tal-Frazzjoni ta 'Eżerċizzju Ventrikulari tax-Xellug (LVEF)> 10% u qatra għal <50% seħħew f'2.4% tal-pazjenti (9 / 375) TAGRISSO. Ivvaluta LVEF qabel il-bidu u mbagħad f'intervalli ta 'xahar 3 ta' trattament. Żomm TAGRISSO jekk il-frazzjoni ta 'l-injezzjoni tonqos b'10% mill-valuri tal-pretrattament u hija inqas minn 50%. Għal insuffiċjenza tal-qalb konġestiva sintomatika jew disfunzjoni asintomatiċi persistenti ta 'LV li ma ssolvix fi ġimgħat 4, waqqaf b'mod permanenti TAGRISSO.
Tavża lin-nisa tqal dwar ir-riskju potenzjali għal fetu. Avża lin-nisa tal-potenzjal riproduttiv biex jużaw kontraċezzjoni effettiva waqt il-kura b'TAGRISSO u għal ġimgħat 6 wara d-doża finali. Avża lill-irġiel ma 'sħab nisa ta' potenzjal riproduttiv biex jużaw kontraċezzjoni effettiva għal 4 xhur wara d-doża finali.
L-iktar reazzjonijiet avversi komuni (> 20%) osservati f'pazjenti TAGRISSO kienu dijarea (42%), raxx (41%), ġilda xotta (31%) u tossiċità tad-dwiefer (25%).

Aktar istruzzjonijiet

Trab AZD-9291 kien attiv ħafna f'pazjenti b'kanċer tal-pulmun bil-mutazzjoni EGFR T790M li kellu progressjoni tal-marda waqt terapija minn qabel b'inibituri ta 'EGFR tyrosine kinase.

Trab ta 'AZD-9291 qiegħed jiġi studjat fil-prova konfermatorja, AURA3, studju tat-tikketta open-randomised ta' Fażi III imfassal biex jevalwa l-effikaċja u s-sigurtà tat-trab AZD-9291 kontra l-platti bbażata fuq il-kemjoterapija doppja f'pazjenti li għandhom EGFR T790M pożittivi, jew NSCLC metastatiku li għamlu progress wara terapija minn qabel bi EGFR-TKI. Trab AZD-9291 qed jiġi investigat ukoll fl-istabbiliment awżiljarju u fl-istabbiliment metastatiku tal-ewwel linja, inkluż f'pazjenti b'metastasi tal-moħħ, kif ukoll flimkien ma 'komposti oħra.

Trab AZD-9291 80mg pillola ta 'darba kuljum hija l-ewwel mediċina indikata għat-trattament ta' pazjenti b'riċettur metastatiku tal-fattur tat-tkabbir epidermiku (EGFR) kanċer tal-pulmun mhux żgħir taċ-ċelluli żgħar tal-mutazzjoni T790M (NSCLC), kif identifikat minn FDA approvat test, li għamlu progress fuq jew wara t-terapija ta 'l-inibitur ta' tyrosine kinase (TKI). Studji in vitro mhux kliniċi wrew li t-trab AZD-9291 għandu qawwa għolja u attività inibitorja kontra l-fosforilazzjoni EGFR mutanti fil-firxa ta 'linji taċ-ċelloli NSCLC klinikament rilevanti ta' EGFRm u T790M mutanti b'attività ferm inqas kontra l-EGFR f'linji taċ-ċelloli tat-tip selvaġġ.

Trab ta 'Osimertinib reċentement ġie ppubblikat mill-Organizzazzjoni Dinjija tas-Saħħa (WHO) bħala l-Isem Internazzjonali Mhux Proprjetarju (INN) propost għal trab AZD-9291, u jista' jsir formalment adottat matul Novembru 2015. Fl-Istati Uniti, l-Assoċjazzjoni Medika Amerikana aċċettat trab ta 'Osimertinib bħala l-Isem Adottat tal-Istati Uniti (USAN).

AZD-9291 Trab (CAS 1421373-65-0)

Ordni Min 10grammi.
L-inkjesta dwar il-kwantità normali (Fi ħdan 1kg) tista 'tintbagħat fis-sigħat 12 wara l-ħlas.
Għal ordni akbar (Fi ħdan 1kg) tista 'tintbagħat fil-ġranet tax-xogħol 3 wara l-ħlas.

Aċidu Kaffeiku Phenethyl Ester Marketing

Għandu jiġi pprovdut fil-ġejjieni.


Kif tixtri trab Osimertinib; ixtri trab AZD-9291 (CAS 1421373-65-0) mingħand AASraw

1. Biex tikkuntattjana bl-email tagħna sistema ta 'inkjesta, jew skype onlajnrappreżentant tas-servizz tal-klijent (CSR).
2.To tagħtina l-kwantità u l-indirizz mitlub tiegħek.
3. Is-CSR tiegħek ser jagħtik il-kwotazzjoni, it-terminu tal-ħlas, in-numru ta 'insegwiment, il-mod ta' kunsinna u d-data tal-wasla stmata (ETA).
4. Il-ħlas isir u l-merkanzija se tintbagħat f'xagħad 12 (Għal ordni fi ħdan 10kg).
5.Goods riċevuti u jagħtu kummenti.

PRECAWUZZJONI U DIKJARAZZJONI:

Dan il-Materjal jinbiegħ biss għal Użu ta 'Riċerka. Termini tal-Bejgħ Applika. Mhux għall-Konsum mill-Bniedem, u lanqas għall-Użu Mediku, Veterinarju, jew tad-Dar.


COA

HNMR

Riċetti

Riċetti tat-Trab tat-Trab tal-Ester Aċidu Kaffeiku

Biex tinvestiga r-Rappreżentant tal-Klijent (CSR) tagħna għad-dettalji, għar-referenza tiegħek.

Referenzi & ċitazzjonijiet tal-prodott