Trab tat-trab TAK-438 (1260141-27-2) - Fornitur tal-Fabbrika tal-Manifattur
AASraw jipproduċi trab tal-Cannabidiol (CBD) u Żejt Essenzjali tal-Qanneb bl-ingrossa!

TAK-438

Rating: kategorija:

TAK438, magħruf ukoll bħala Vonoprazan Fumarate, huwa mediċina ġdida għat-trattament ta 'mard relatat mal-aċidu b'mekkaniżmu ġdid ta' azzjoni msejjaħ imblokkaturi tal-aċidu kompetittiv għall-potassju (P-CABs) li jinibixxi b'mod kompetittiv l-irbit tal-joni tal-potassju ma 'H +, K + -ATPase ( magħrufa wkoll bħala l-pompa tal-proton) fl-aħħar stadju tas-sekrezzjoni tal-aċidu gastriku fiċ-ċelloli parietali gastriċi, tikkontrolla s-sekrezzjoni tal-aċidu gastriku. Jipprovdi effett inibitorju qawwi u sostnut ta 'tnixxija ta' aċidu.

Deskrizzjoni tal-prodott

Karatteristiċi bażiċi

Isem tal-prodott Trab TAK-438
Numru CAS 1260141-27-2
Formula molekulari C21H20FN3O6S
Piż Formula 461.46
Sinonimi Vonoprazan Fumarate;
Trab TAK-438;
1260141-27-2;
Vonoprazan fumurate;
TAK438.
Dehra Trab abjad għal offwajt
Ħażna u Immaniġġjar Niexef, skur u f'0 - 4 C għal żmien qasir (ġranet sa ġimgħat) jew -20 C għal żmien twil (xhur sa snin).

 

Deskrizzjoni tat-trab TAK-438

TAK438, magħruf ukoll bħala Vonoprazan Fumarate, huwa mediċina ġdida għat-trattament ta 'mard relatat mal-aċidu b'mekkaniżmu ġdid ta' azzjoni msejjaħ imblokkaturi tal-aċidu kompetittiv għall-potassju (P-CABs) li jinibixxi b'mod kompetittiv l-irbit tal-joni tal-potassju ma 'H +, K + -ATPase ( magħrufa wkoll bħala l-pompa tal-proton) fl-aħħar stadju tas-sekrezzjoni tal-aċidu gastriku fiċ-ċelloli parietali gastriċi, tikkontrolla s-sekrezzjoni tal-aċidu gastriku. Jipprovdi effett inibitorju qawwi u sostnut ta 'tnixxija ta' aċidu.

Fil-glandoli gastriċi kkultivati, it-trattament tat-trab TAK-438 irriżulta f'inibizzjoni ta 'formazzjoni ta' aċidu itwal u aktar b'saħħitha. L-effett ta 'inibizzjoni tat-trab TAK-438 fuq it-tnixxija ta' aċidu deher li kien assoċjat mal-fiżjoloġija taċ-ċellula parietali gastrika.

 

Trab TAK-438 Mekkaniżmu ta 'Azzjoni

Trab TAK-438 (Vonoprazan fumarate) huwa derivattiv tal-pyrole u imblokkatur tal-aċidu kompetittiv għall-potassju (P-CAB) li jimblokka b’mod kompetittiv is-sit li jorbot il-potassju tal-istonku H (+), K (+) - ATPase, enżima ewlenija fil- proċess ta 'tnixxija ta' aċidu gastriku. Il-kompost jista 'jakkumula f'ambjenti aċidi u għandu jipprovdi tul itwal ta' inibizzjoni minħabba pKa alkalin ta '9.06.

Fil-glandoli gastriċi kkultivati, it-trattament tat-trab TAK-438 irriżulta f'inibizzjoni ta 'formazzjoni ta' aċidu itwal u aktar b'saħħitha. L-effett ta 'inibizzjoni tat-trab TAK-438 fuq it-tnixxija ta' aċidu deher li kien assoċjat mal-fiżjoloġija taċ-ċellula parietali gastrika.

 

Applikazzjoni tat-trab TAK-438

Trab TAK-438 (Vonoprazan fumarate jew Vonoprazan) huwa mediċina ġdida għat-trattament ta 'mard relatat ma' l-aċidu b'mekkaniżmu ġdid ta 'azzjoni msejjaħ imblokkaturi ta' l-aċidu kompetittiv għall-potassju (P-CABs) li jinibixxi b'mod kompetittiv l-irbit tal-joni tal-potassju ma 'H +, K + ATPase (magħruf ukoll bħala l-pompa tal-proton) fl-aħħar stadju tas-sekrezzjoni tal-aċidu gastriku fiċ-ċelloli parietali gastriċi. Il-mediċina hija approvata fil-Ġappun għat-trattament ta 'mard relatat ma' l-aċidu, inkluż ulċera gastrika, ulċera duwodenali, esofaġite tar-rifluss u Aġġunt għall-eradikazzjoni ta 'Helicobacter pylori fil-każ ta' gastrite ta 'Helicobacter pylori.

 

TAK-438 Trab Effetti Sekondarji u Twissija

L-effetti sekondarji komuni kienu jinkludu:

▪ dijarea,

▪ dardir u rimettar,

▪ stitikezza,

▪ uġigħ addominali,

▪ raxx tal-ġilda,

▪ ħruq ta 'stonku.

 

Dawn mhumiex l-effetti sekondarji kollha possibbli ta 'TAK438. Għal aktar informazzjoni, staqsi lit-tabib jew lill-ispiżjar tiegħek. Ċempel lit-tabib tiegħek għal parir mediku dwar effetti sekondarji. Tista 'tirrapporta effetti sekondarji lill-FDA f'1-800-FDA-1088.

 

Referenza

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Skoperta ta ' derivattiv ġdid tal-pyrrole 1- [5- (2-fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e fumarate (trab TAK-438) bħala kompetittiv għall-potassju imblokkatur tal-aċidu (P-CAB). J Med Chem. 2012 10 ta ’Mejju; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 30 ta 'April. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Skrining ta 'produzzjoni għolja ta' imblokkaturi tal-aċidu kompetittiv għall-potassju. Skrin J Bijomol. Frar 2012; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 Settembru 22. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Karatterizzazzjoni ta 'imblokkatur ġdid ta' aċidu kompetittiv għall-potassju tal-istonku H, K-ATPase, 1- [5- (2- fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (trab TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. Novembru 2011; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 Awissu 9. PubMed PMID: 21828261; PubMed Ċentrali PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Studju li jqabbel l-effett antisekretorju tat-trab TAK-438, imblokkatur ġdid ta 'l-aċidu kompetittiv għall-potassju, b'lansoprazole fl-annimali. J Pharmacol Exp Ther. Ġunju 2011; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 Mar 16. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Studju komparattiv dwar il-modi ta 'azzjoni tat-trab TAK-438, imblokkatur ġdid ta' aċidu kompetittiv għall-potassju, u lansoprazole fil-glandoli gastriċi tal-fenek ikkultivat primarju. Biochem Pharmacol. 2011 ta ’Mejju 1; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 Mar 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (trab TAK-438), imblokkatur tal-aċidu ġdid kompetittiv għall-potassju għat-trattament ta 'mard relatat mal-aċidu. J Pharmacol Exp Ther. Ottubru 2010; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 Lulju 12. PubMed PMID: 20624992.